Ниаламид (нуредал, ниамид, новазид, эсприл). Применяется в психиатрической практике при лечении депрессивных состояний, сочетающихся с заторможенностью, вялостью, безынициативностью. Назначают внутрь после еды в таблетированном виде начиная с 0,05-0,075 г (50-75 мг) в сутки, лучше в два приёма (утром и днём) во избежание нарушений ночного сна. При необходимости врач, и только он, может постепенно увеличить дозу на 25-50 мг и довести общую дозу до 250-350 мг в сутки. Терапевтический эффект при лечении ниаламидом проявляется обычно через 7-14 дней. Длительность курса лечения индивидуальна (от 1 до 6 месяцев). Ниаламид относительно хорошо переносится. В ряде случаев наблюдаются диспептические явления, понижение систолического давления, головная боль, сухость во рту, бессонница, беспокойство, задержка стула. Препарат противопоказан больным с нарушениями функции печени, почек, при нарушениях мозгового кровообращения, декомпенсации сердечно-сосудистой деятельности. Не следует назначать этот препарат больным в состоянии беспокойства, тревоги. При приёме ниаламида нельзя употреблять сыр, сливки, копчёности, кофе, пиво, вино, а также раунатин и резерпин. Следует знать, что данный медикамент усиливает действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных и некоторых других препаратов. Поэтому если вы параллельно получаете какое-нибудь лечение у врача другого профиля, обязательно проинформируйте его о назначенном лечении. Кроме того, необходим двухнедельный перерыв, если возникает необходимость в переходе на приём другого антидепрессанта.
Моклобемид (аурорикс) является антидепрессантом, ингибитором МАО обратимого действия. Обладает умеренным тимоаналептическим и достаточно отчётливым стимулирующим действием. Эффект при приёме препарата наступает быстро (к концу первой недели), проявляется в выраженном активирующем действии. Препарат показан при атипичных депрессиях, заторможенных и тоскливых формах невротического уровня. Терапевтическая доза может достигать 250-500 мг в сутки. Побочные действия отмечаются в виде сухости во рту, запоров, головных болей, головокружений, сердцебиения, тошноты. Препарат противопоказан при тревожных и ажитированных состояниях, а также в период беременности и лактации у женщин.
Бефол – отечественный антидепрессант, относящийся к ингибиторам МАО обратимого действия. Используется обычно в лечении неглубоких депрессий с неврозоподобной и нерезко выраженной ипохондрической симптоматикой. По своему химическому строению и действию близок к моклобемиду (аурориксу). Назначается внутрь в таблетированном виде после еды обычно в два приёма в первую половину суток (не позднее 17-18 часов). Приём препарата обычно начинаютс дозы 25-50 мг и доводят до 300-400 мг в сутки. При внутривенном (капельном) введении суточную дозу растворяют в 250-500 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% растворе глюкозы. Данное лечение можно проводить только в условиях стационара. При внутримышечном введении препарата дозы могут колебаться от 10 до 50 мг в сутки. При приёме бефола может возникать головная боль, чувство тяжести в голове, возможны усиление тревоги и раздражительности. Противопоказаниями являются острые заболевания печени, почек, отравления снотворными, анальгетическими и наркотическими препаратами. Выпускается в виде таблеток по 10 и 25 мг и в виде 0,25% раствора вампулах по 2 мл. Препарат сочетается с транквилизаторами и нейролептиками.
Пиразидол (пирлиндол) является оригинальным отечественным антидепрессантом, который относится к обратимым ингибиторам МАО. Обладает выраженной антидепрессивной активностью, причём особенность его действия заключается в том, что тимолептический эффект сочетается с регулирующим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). С одной стороны, он повышает общий и психический тонус организма, уменьшает заторможенность и улучшает настроение, с другой – оказывает успокаивающее (седативное) действие при тревоге и двигательном беспокойстве. Может использоваться в лечении депрессивных состояний любого происхождения и сочетается с трициклическими антидепрессантами и нейролептиками.
Лечение начинают с приёма 0,05-0,075 г препарата, постепенно увеличиваядозу на 0,025-0,05 г в день до достижения терапевтического эффекта. При хорошей переносимости суточная доза может быть доведена до 400 мг в сутки. Терапевтический эффект обычно наблюдается на 7-14 день лечения, которое продолжается в течение рекомендованного вашим психиатром времени. Хорошая переносимость препарата даёт возможность применять его больным, страдающим глаукомой, аденомой предстательной железы и некоторыми другими заболеваниями, когда трициклические антидепрессанты не могут быть использованы. В редких случаях при повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться сухость во рту, тошнота, головокружения, тахикардия, которые быстро проходят при уменьшении дозы. Пиразидол выпускается в таблетированном виде в дозе 0,025 и 0,05 г. Нельзя назначать пиразидол одновременно с ингибиторами МАО. Личные наблюдения автора свидетельствуют о возможности использовать и более высокие дозы препарата (400-600 мг в сутки) при тяжёлых депрессивных состояниях.
Тетриндол – по своей химической структуре и фармакологическим свойствам близок к пиразидолу. Важной особенностью лечебного действия тетриндола является более быстрое наступление эффекта уже через 2-3 дня после начала приёма препарата. Предпочтительно использовать препарат в лечении депрессивных состояний циклотимического уровня. В лечебном действии тетриндола сочетаются тимолептическое и стимулирующее влияние на нервную систему. Препарат обычно хорошо переносится больными пожилого и старческого возраста. Отсутствие холинолитических свойств позволяет назначать его при сопутствующей патологии (глаукоме, аденоме предстательной железы). В отдельных случаях может возникать сухость во рту, головная боль, усиление тревоги. Не рекомендуется использовать препарат в вечернее время, т. к. возможны нарушения сна. Тетриндол противопоказан при воспалительных заболеваниях печении почек в период обострения, при острой алкогольной абстиненции. Обычно лечение начинают с 0,025-0,05 г (25-50 мг) препарата в один или два приёма с постепенным, в течение 1-2 недель, повышением дозы в зависимости от индивидуальной переносимости до 0,2-0,4 г (200-400 мг) в сутки в два приёма (утром и днём).
Инказан (метралиндол). Структура и фармакологические свойства сходны с пиразидолом, является обратимым ингибитором МАО. Используется в лечении депрессивных состояний различного происхождения, при адинамических, вялоапатических, неврозоподобных, ипохондрических состояниях. Препарат хорошо переносится и сочетается с другими антидепрессантами, транквилизаторами и нейролептиками. В связи со стимулирующим эффектом противопоказан для использования в случаях тревожных и ажитированных депрессий и других состояниях, сопровождающихся возбуждением. Применяется в виде таблеток в дозе 0,025 г (25 мг) и 1,25% раствора. Может вводиться в/м, в/в капельно и струйно в изотоническом растворе хлорида натрия или 5% глюкозе (250-500 мл). Лечение начинают с 0,05 г (50 мг), постепенно увеличивая дозу на 0,025-0,05 г (25-50 мг), в течение нескольких дней и доводят её до 250-300 мг в сутки, обычно разделяя на два приёма, но не позднее 5 часов вечера, как мы уже говорили, эта группа препаратов может вызывать нарушения сна. В зависимости от тяжести состояния врачом может приниматься решение о внутривенном введении препарата. Для этого суточную дозу препарата растворяют в 250-500 мл глюкозы или изотонического раствора и производят внутривенное введение. Внутримышечно препарат вводят в дозе 25-150 мг один или два раза в день в течение 2-3 недель в зависимости от состояния с последующим переходом на таблетированный приём. Хорошо сочетать внутримышечное введение и приём препарата в таблетированном виде. Выпускается в таблетках по 25 мг в упаковке по 150, 250 штук, в ампулах 1,25% раствора по 2 и 10 мл.
Амитриптилин (амизол, триптизол, дамилен, элавил) является одним из основных трициклических антидепрессантов. Ингибитор обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Не вызывает ингибирования МАО. Обладает выраженным седативным (успокаивающим) действием. Является антидепрессантом широкого спектра действия и назначается больным с депрессивными состояниями различного происхождения. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях (уменьшает и снимает тревогу, ажитацию, собственно депрессивные проявления, не вызывает обострения галлюцинаций и бреда). В виде таблеток принимается после еды, начиная с 0,05-0,075 г (50-75 мг) в день с последующим увеличением дозы на 0,025-0,05 г ежедневно или через день до получения нужного лечебного эффекта. Общая суточная доза может достигать 0,3-0,4 г (300-400 мг), но под обязательным врачебным контролем. При тяжёлых депрессиях рекомендуется лечение начинать с внутривенного капельного или внутримышечного введения в дозе 0,02-0,04 г (20-40 мг) три–четыре раза в день. При приёме препарата может наблюдаться сухость во рту, сердцебиение, сонливость, головокружение, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, аллергические реакции. Амитриптилин противопоказан при глаукоме, атонии мочевого пузыря, гипертрофии и аденоме предстательной железы. Пожилым больным назначается в меньших дозах. Не рекомендовано применение совместно с антидепрессантами – ингибиторами МАО. Выпускается в таблетках по 0,025 г (25 мг), ампулах 1% раствора по 2 мл (20 мг). Хорошо сочетаем с нейролептиками и седативными препаратами.
Дамилен малеинат – по структуре действующего начала препарат не отличается от амитриптилина. Выпускается в желатиновых капсулах по 0,05 г (50 мг). Лечение начинают с приёма препарата внутрь в дозе 0,05 г два–три раза в день. В зависимости от тяжести состояния доза можетбыть увеличена до 0,3-0,4 г в сутки под контролем лечащего врача. Показания и противопоказания те же, что и для амитриптилина.
Нортриптилин (авентил, нортрилен, памелор) по своей химической структуре представляет собой деметилированный амитриптилин. В отличие от него обладает умеренно выраженным тимоаналептическим и стимулирующим действием (уступает имипрамину и дезипрамину). Показан при неглубоких заторможенных депрессиях различного происхождения. Хороший эффект отмечается при ипохондрических состояниях. Антидепрессивное действие развивается достаточно быстро, при этом стимулирующий эффект опережает тимоаналептический (моторная заторможенность и недостаточность побуждений начинает исчезать впервую неделю лечения, в то время как выравнивание настроения отмечается лишь на второй неделе приёма препарата). Нортриптилин обладает так называемым «терапевтическим окном» (50-150 нг/л), т. е. использование очень низких или очень высоких доз препарата не даёт эффекта. Среднесуточная доза колеблется в зависимости от состояния от 75-150 мг (при в/м или в/ввведении 50-100 мг/сутки). Период полураспада составляет 36-39 часов, поэтому препарат может назначаться один раз в сутки. Показания и противопоказания аналогичны другим трициклическим антидепрессантам.
Кинупрамин (кеворил, кинуприл, кинуприн). Применяется для лечения тревожных депрессий различного происхождения. Тормозит обратный захват норадреналина и в меньшей степени серотонина. Блокирует холинергические и гистаминовые рецепторы. Обладает умеренным тимоаналептическим и седативным эффектом. В связи с длительным периодом полураспада может применяться один разв сутки. Средние лечебные дозы составляют 2,5-7,5 мг в сутки. Применяетсястрого по назначению врача в стационарных условиях. Вводится внутривенно, капельно, медленно, обычно в дозе 2,5 мг. Побочные действия и противопоказания такие же, как и у амитриптилина.
Ноксиптилин (агедал, ногедал, дибензоксин) – типичный антидепрессант со сбалансированным и широким спектром действия. Лечебный эффект, как тимоаналептический, так и стимулирующий, проявляется достаточно выражено и быстро. Препарат особенно показан в лечении невротических и реактивных депрессивных состояний. Обычные лечебные дозы колеблются от 50 до 150 мг в сутки. Максимум лечебного эффекта достигается на третьей неделе приёма. Побочные действия проявляются при приёме ноксиптилина значительно слабее и реже, чем у других трициклических антидепрессантов.
Азафен (пипофезин). Оригинальный отечественный антидепрессант трициклической структуры. По фармакологическим свойствам близок к имипрамину, но в отличие от него не обладает холинолитическими свойствами, неоказывает ингибирующего влияния на МАО. Назначается при различных депрессивных состояниях, в том числе развивающихся при длительном приёме нейролептиков. Тимолептическое действие сочетается с седативным. Эффективен при неглубоких депрессивных состояниях, используется в качестве «долечивающего» средства после терапии другими антидепрессантами. Сочетаем с нейролептиками. Обычно назначается внутрь после еды в дозе 0,025-0,05 г (25-50 мг) с постепенным увеличением суточной дозы, в зависимости от состояния, до 150-250 мг (по рекомендации лечащего врача-психиатра до 0,3-0,4 г (300-400 мг) в два–три приёма в течение суток). При достижении терапевтического эффекта доза препарата постепенно снижается до 0,05-0,075 мг/сутки. Азафен хорошо переносится и не вызывает выраженных побочных эффектов, а у больных шизофренией не усиливает галлюцинации и бред, не нарушает функцию сна. Может назначаться как в дневное, так и в вечернее время. Не оказывает кардиотоксичекого действия, поэтому широко используется в соматической медицине, у лиц пожилого возраста, детей. Может назначаться больным с глаукомой и при других состояниях, когда противопоказан приём препаратов с холинолитической активностью (в том числе амитриптилина и имипрамина). Удобен в амбулаторной практике, в отдельных случаях может наблюдаться тошнота, головокружение, которые быстро проходят при уменьшении дозы. Выпускается в таблетках по 0,025 г (25 мг).
Имипрамин (мелипрамин, тофранил, имизин, депринол). Является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. Ингибитор обратного захвата моноаминов. По характеру действия относится к антидепрессантам с сопутствующим стимулирующим эффектом. Используется прилечении депрессивных состояний различного происхождения, особенно сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью. Способствует уменьшению интенсивности чувства тоски, появлению бодрости, улучшению настроения, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма. Назначается вовнутрь, внутримышечно, внутривенно, обычно начиная с 0,75-0,1 г (75-100 мг) в сутки, с постепенным ежедневным увеличением на 0,025 г, до 200-300 мг в сутки. При тяжёлых депрессиях в условиях стационара применяется комбинированная терапия (внутримышечное и внутривенное введение и приём препарата в таблетках). По назначению специалиста-психиатра могут начинать лечение и с ударных доз (0,1-0,15 г). Длительность лечения в среднем 4-6 недель, с постепенным понижением дозы на 0,025 г через каждые 2-3 дня и переходом на поддерживающую терапию. Для пожилых людей и детей используют меньшие дозы препарата. При лечении имипрамином следует учитывать, что наряду с уменьшением депрессии и повышением активности могут усиливаться тревога, двигательное беспокойство, а также галлюцинации и бредовые идеи. Возможны головные боли, головокружение, сердцебиение, сухость во рту, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г; суточная 0,3 г(300 мг). При передозировке возможны возбуждение, вплоть до развития делириозного состояния, бессонница, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма. Имипрамин нельзя назначать вместе с антидепрессантами – ингибиторами МАО или непосредственно после прекращения их приёма. Не рекомендуется применять имипрамин совместно с препаратами щитовидной железы, т. к. возможна пароксизмальная тахикардия. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, кроветворных органов (возможна лейкопения, агранулоцитоз), при диабете, сердечно-сосудистой декомпенсации, нарушениях ритма, выраженном атеросклерозе, расстройствах мозгового кровообращения, инфекционных заболеваниях, туберкулёзе. В связи с выраженным холинолитическим эффектом препарат вызывает нежелательные эффекты при наличии аденомы предстательной железы, атонии мочевого пузыря, глаукоме (предпочтительно использовать антидепрессанты типа пиразидола, азафена, тетриндола).
Дезипрамин (петилил, депрексан, пертофран). Является деметилированным аналогом имипрамина. В организме образуется как естественный его метаболит. Обладает антидепрессивными свойствами. По механизму действия и показаниям, а также терапевтическому эффекту близок к имипрамину. Назначается внутрь в виде драже по 0,025 г в первые дни 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 6-8 драже в день, поддерживающая доза 3-4 драже. Побочные явления и противопоказания такие же, как и для имипрамина и амитриптилина. Выпускается в драже по 0,025 г (25 мг).
Кломипрамин (клофранил, анафранил, гидифен). По фармакологическим свойствам близок к имипрамину, но отличается более сильным блокирующим влиянием на обратный нейрональный захват серотонина. Оказываетвыраженное тимолептическое действие с менее выраженным, чем у имипрамина, стимулирующим действием. Применяется при лечении различных депрессивных состояний. Эффект при приёме развивается относительно быстро (на 3-5 день). Назначается обычно по 0,025 г (25 мг) 3 раза в день. При необходимости доза увеличивается до 50 мг и более 3 раза в день. При тяжёлых депрессиях вводится внутримышечно или внутривенно (медленно) на физиологическом растворе от 25-50 мг до 200 мг в один или два приёма, строго по назначению врача-психиатра. Лечение проводится до достижения терапевтического эффекта с последующим переходом на таблетированный приём препарата. Побочные явления и противопоказания в основном такие же, как при лечении имипрамином. Однако, кломипрамин не усиливает тревогу и страх. Выпускается в капсулах и таблетках по 0,01; 0,025; 0,05 г; раствор вампулах по 2 миллилитра (25 мг), 1,25%.
Опипрамол (инсидон, прамалон). Обладает умеренной антидепрессивной активностью, оказывает определённое нейролептическое (транквилизирующее-седативное) действие. Обладает противорвотной активностью. Используется при нетяжёлых депрессивных состояниях, психо-вегетативных нарушениях, сопровождающихся страхом, тревогой, напряжением, нарушением сна. Эффект наступает через 10-14 дней от начала лечения. Назначается внутрь по 0.05-0,1 г (1-2 драже) или по 0,05 г 2-3 раза в сутки (рекомендуется также приём вечером). Могут быть побочные действия в виде головокружения, сухости во рту, тахикардии. В ряде случаев возможно возникновение эйфории, возбуждения. Но побочные явления при правильном приёме, рекомендованном врачом, как правило, не возникают. Противопоказания те же, что и у имипрамина. Выпускается в драже по 0,05 г (50 мг).
Тримипрамин (сюрмонтил, герфонал, сапилент). Является производным иминодибензиловой группы, сходным по химической структуре с имипрамином и левомепромазином (тизерцином). Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая своего максимума в плазме крови через 2-3 часа. Период полураспада препарата – 10-11 часов. По своему седативному (успокаивающему) влиянию приближается к тизерцину, а по выраженности тимоаналептического эффекта тримипрамин несколько уступает амитриптилину и имипрамину. Данные особенности препарата делают его особенно эффективным при тревожных и ажитированных депрессиях, в том числе и при инволюционной меланхолии, депрессивно-бредовых состояниях при шизофрении и у больных с суицидальными тенденциями, т. к. он не вызывает обострения имеющихся патологических симптомов. Тримипрамин широко используется при нарушениях сна. Суточные дозы в среднем составляют 150-300 мг (при парентеральном введениидо 200 мг). Побочные явления проявляются в виде сухости слизистых оболочек, нарушений аккомодации зрения, запорах, задержки мочеиспускания, понижении кровяного давления (последнее очень часто наблюдается привнутривенном введении препарата). Показания, противопоказания и лекарственное взаимодействие в целом такие же, как и у амитриптилина.
Фторазицин – оказывает антидепрессивное действие, сочетающееся с седативным эффектом. Применяют при депрессивных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом. При депрессиях с заторможенностью, атипичных депрессиях, инволюционной меланхолии препарат недостаточно эффективен. Фторазицин можно сочетать с трициклическими антидепрессантами инейролептиками. Следует учитывать, что препарат обладает сильной холинолитической активностью. Поэтому при лечении фторазицином часто наблюдается сухость во рту, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания, может снизиться артериальное давление, появиться слабость, тошнота, боли вконечностях. Препарат противопоказан при нарушениях функции печени, почек, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря, глаукоме. Его нельзя сочетать с препаратами – ингибиторами МАО. Обычно назначается по 0,01-0,06 г (10-60 мг) 1-2раза в день внутрь или по 0,01-0,04 г (10-40 мг) в день внутримышечно. Средняя терапевтическая доза 0,1-0,2 г в сутки. Внутримышечно вводится по 0,025 г (2 мл 1,25% раствора) 1-2 раза вдень, с последующим увеличением дозы на 0,01-0,025 г до достижения терапевтического эффекта строго по назначению врача. Выпускается в таблетках по 0,01 и 0,025 г, покрытых оболочкой (соответственно жёлтого и зелёного цвета). В ампулах по 1 мл 1,25% раствора. Препарат широко не применяется.
Мапротилин (лудиомил, мапротибене, ретинил, мапролу) – является ингибитором обратного захвата моноаминов. По фармакологическим свойствам близок к трициклическим антидепрессантам. Оказывает антидепрессивное действие с седативным эффектом. Применяется при различных формах депрессивных состояний (от невротических и реактивных до эндогенных). Назначается внутрь, начиная с дозы 0,025 г (25 мг) 3 раза в день с последующим увеличением суточной дозы по назначению врача-психиатра до 250-300 мг. При необходимости может вводится внутривенно в виде 1,25% раствора в дозе от 25 до 150 мг в день. Амбулаторным больным назначается по 0,01-0,025 г 2-3раза в день. В отличие от анафранила имеет трициклическую структуру. Обладает максимально выраженной способностью преимущественной блокады обратного захвата норадреналина по сравнению с серотонином. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и попадает в кровь. Относится к антидепрессантам сбалансированного действия. В отличие от имипрамина и амитриптилина может успешно применяться как при заторможенных формах депрессий, так и при тревожных (ажитированных) формах. Наиболее показан при типичных формах циркулярных депрессий, особенно её меланхолическом варианте с чувством витальной тоски, идеями малоценности, самообвинения, вины и сомато-вегетативными расстройствами. Имеет эффект при наличии суицидальной активности. Хорошо себя зарекомендовал и при маскированных (ларвированных) депрессиях, а также депрессивных расстройствах при различных соматических заболеваниях. Он может быть успешно использован в детской, подростковой и гериатрической практике. Дозы препарата подбираются индивидуально с учётом состояния больного. Обычно начинают с 0,025-0,05 г в сутки, постепенно по назначению врача-психиатра наращивают до 100-200 мг (0,1-0,2 г). При тяжёлых депрессиях можно начинать со 150 мг в сутки или вводить лудиомил внутривенно в виде 1,25% раствора (2 мл содержит 0,025 г препарата). Достаточно полный эффект отмечен при лечении инволюционных и поздних депрессий. Показана длительная профилактическая терапия у больных с периодическими приступами апато-адинамических депрессий. Эффективен при затяжных, терапевтически резистентных депрессиях. Препарат может быть использован в комбинации с нейролептиками, транквилизаторами. Он хорошо переносится больными и посравнению с трициклическими антидепрессантами вызывает значительно меньше побочных эффектов. В первые дни приёма может наблюдаться сонливость, слабость, вялость, колебания артериального давления, сердцебиение, сухость во рту, характерные для приёма трициклических антидепрессантов. Могут наблюдаться аллергические кожные реакции. Лудиомил (мапротилин) следует осторожно назначать больным, страдающим тяжёлыми заболеваниями печени и почек, закрытоугольной глаукомой, аденомой предстательной железы. Приём препарата противопоказан впервые три месяца беременности, его приём следует ограничить в период лактациипри кормлении грудью. В любом случае приём препарата должен контролировать врач-психиатр. Выпускается в виде драже по 10, 25, 50 мг, в ампулах по 2 мл 1,25% раствора.
Миансерин (миансан, норвал, атимил, леривон, толвон) – производное дибензопиразиназепина. Обладает как тимоаналептическим, так и седативным действием, является слабым блокатором обратного захвата норадреналина, серотонина и дофамина. Не ингибирует МАО. Может использоваться при различных депрессивных состояниях, как эндогенной, так и психогенной этиологии. Механизм действия недостаточно ясен. По тимоаналептическому действию близок к пиразидолу. Лечебный эффект развивается относительно быстро (в первую неделю приёма купируется тревога, нормализуется сон). Обычно применяется в дозе от 30 до 150 мг в сутки один раз в сутки, т. к. обладает длительным периодом полураспада. В связи с выраженным гипнотическим эффектом рекомендуется принимать один раз перед сном. Препарат не обладает кардиотоксическим действием, а в связи с имеющимся анальгезирующим эффектом может использоваться у больных с сопутствующей ишемической болезнью сердца, постинфарктным кардиосклерозом. Побочные действия могут проявляться сонливостью, слабостью, тошнотой, головными болями в начале лечения. Препарат не рекомендуется применять при беременности, в период лактации, при сахарном диабете. Иногда могут наблюдаться ортостатическая гипотензия, артралгии, лейкопения. Неиспользуется совместно с ингибиторами МАО.
Миртазапин (ремерон). По своей химической структуре близокк миансерину. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимум концентрации препарата в крови наступает через два часа после приёма. Период полувыведения из плазмы крови составляет 20-40 часов, полное выведение приблизительно через четыре дня. Препарат обнаруживает, помимо тимоаналептического, выраженное гипнотическое и анксиолитическое действие (подавляет тревогу и страх). Показан при тревожных депрессивных состояниях различного происхождения. Не актуализирует суицидальные мысли. Средние терапевтические дозы от 15 до 45 мг/сутки. Приём препарата обычно начинают с 15 мг, постепенно увеличивая дозу до 30 мг (0,03 г). Через десять дней доза может быть увеличена в зависимости от тяжести состояния по рекомендации психиатра до 45 мг, а в особо тяжёлых случаях до 60-80 мг/сутки. Как и миансерин, может назначаться один раз в сутки, как правило, на ночь. Лечение длительное, до 4-6 месяцев. По сравнению с трициклическими антидепрессантами хорошо переносится и может использоваться у больных пожилого возраста. Из побочных действий может наблюдаться сухость во рту, повышение аппетита, переходящая дневная сонливость, которая исчезает в течение первой недели приёма препарата. Миртазапин не рекомендуется принимать в период беременности, не сочетается с антидепрессантами – ингибиторами МАО. Противопоказан при печёночной и почечной недостаточности.
Тразадон (тразолан, дезерил, триттико). По фармакологическим свойствам и нейрохимическому действию отличается от типичных антидепрессантов. Оказывает тимоаналептическое (антидепрессивное) действие, сочетающееся с транквилизирующим (успокаивающим) и анксиолитическим эффектом, используется при неглубоких депрессиях различного происхождения. Может назначаться внутрь, внутримышечно и внутривенно. Начальная доза при приёме внутрь составляет 0,05 г (50 мг) три раза в день, затем по рекомендации врача-психиатра доза может увеличиваться до 0,3-0,5 г (300-500 мг) в сутки, в зависимости от тяжести состояния. Терапевтический эффект обычно наблюдается к концу первой недели от начала лечения. В связи сотсутствием холинолитического эффекта, препарат может использоваться у пожилых пациентов, а также при наличии сопутствующей соматической патологии. Побочные эффекты наблюдаются относительно редко и проявляются в виде утомляемости, сонливости, головокружения, головной боли, бессонницы, понижения кровяного давления. Они проходят при снижении дозы препарата. Выпускается в виде капсул, содержащих по 25, 50, 100 мг препарата и в виде 1% раствора в ампулах по 5 мл (50 мг препарата в одной ампуле). Не сочетаем с ингибиторами МАО.
Флуоксетин (прозак, фонтекс, продеп, окседеп) – является активным ингибитором обратного захвата серотонина. Полностью лишён антигистаминного, холинолитического и адренолитического эффектов, которые свойственны типичным классическим антидепрессантам. Используется в лечении различных видов депрессивных состояний, особенно эффективен при заторможенных и апато-анергических формах. Обычно применяется один раз в день или один раз в два–три дня, в средних дозах 0,02-0,04 г (20-40 мг), утром вместе с пищей. Стандартная доза составляет 20 мг/сутки. Максимальная – 80 мг/сутки. Больным пожилого возраста обычно назначается в дозе 5-10 мг/сутки. Первые признаки клинического эффекта могут наблюдаться кконцу первой недели приёма, но в полной мере только через три–четыре недели, а в некоторых случаях только через 8-12 недель. В связи с тем, что препарат медленно выводиться из организма (около недели), а также в связи с тем, что равновесная концентрация его в организме достигается только в течение нескольких недель после непрерывного приёма, лечение возможно только при постоянном наблюдении специалиста в условиях стационара. Однако препарат, как правило, хорошо переносится и только при больших дозах (70-80 мг/сутки) могут наблюдаться диспептические расстройства в виде тошноты, рвоты, анорексиии снижении веса тела, а также такие явления, как раздражительность,неусидчивость, головокружение, головные боли, бессонница, тремор, нарушения половой функции (преждевременное семяизвержение, снижение либидо). Препарат может усиливать действие снотворных и транквилизирующих средств, а также усиливать экстапирамидные эффекты при приёме нейролептиков. Не рекомендуется применять препарат в период беременности и лактации, при повышенной чувствительности к нему. Необходима осторожность при использовании его у больных с заболеваниями печени и почек. Выпускается в виде капсул, содержащихпо 20 мг флуоксетина и сиропа (во флаконе 70 мл сиропа).
Флувоксамин (феварин, флоксифрал, думирокс, авоксин) – является также ингибитором обратного захвата серотонина и не оказывает антигистаминного, холинолитического и адренолитического действия. Препарат оказывает быстрый эффект при тяжёлых, в том числе суицидоопасных депрессивных состояниях, а также может быть использован при соматизированных и ларвированных депрессиях. Обычные терапевтические дозы колеблются от 100 до 200 мг/сутки (максимум 300-400 мг), в один–два приёма (обычно один раз вечером). Препарат не оказывает гипотензивного и кардиотоксического действия, обладает вегетостабилизирующим эффектом. Из побочных действий могут наблюдаться головные боли, тошнота, рвота, потеря аппетита, слабость и сонливость, тремор (дрожаниепальцев рук). Не рекомендуется принимать препарат при беременности, в период лактации, при тяжелых заболеваниях печени, а также при эпилепсии. Может быть использован только при наблюдении врача-психиатра в условиях стационара. Выпускается в таблетках по 0,05 г и 0,1 г.
Сертралин (люстрал, золофт) относится к мощным ингибиторам обратного захвата серотонина. Используется в лечении различных депрессивных состояний, в том числе соматизированных и ларвированных депрессий. Обладает отчётливым тимоаналептическим действием со слабым стимулирующим компонентом. Практически не обладает холинолитическим, кардиотоксическим и гипотензивным действием. При тяжёлых депрессиях сертралин уступает классическим трициклическим антидепрессантам. Первые признаки улучшения в состоянии могут развиваться к концу первой недели приёма, однако максимальный эффект отмечается только через три–четыре, а иногда шесть–восемь недель. Средние терапевтические дозы – от 50 до 200 мг/сутки. Поскольку период полураспада препарата составляет около суток, сертралин можно применять один раз в день, но строго поназначению врача. Обычно препарат хорошо переносится и поэтому может применяться у пожилых пациентов и при сопутствующей соматической патологии. Из побочных явлений может наблюдаться сухость во рту, диспептические расстройства, потливость, тремор рук, нарушения половой функции. Препарат не рекомендуется применять при беременности, лактации, гиперчувствительности, нарушениях функции печени и почек, а также с ингибиторами МАО.
Пароксетин (сероксат, паксил, аропакс) – мощный блокатор обратного захвата серотонина. Лечебное действие проявляется тимоаналептическими анксиолитическим действием. Клинический эффект достаточно выражен как приэндогенных, так и при реактивных, невротических депрессивных состояниях. Препарат может быть использован при тоскливых, заторможенных депрессиях, а как средство профилактики – у больных с униполярным циркулярным психозом. Обычно применяется в дозах от 10 до 40 мг/сутки, реже 60-80 мг/сутки. Дозы повышают постепенно, не более чем на 10 мг (0,01 г) в неделю. Наиболее оптимальной считается доза препарата 20 мг/сутки (один раз утром с пищей). Пароксетин не усиливает тревогу и ажитацию, не вызывает нарушений сна. Из побочных действий отмечаются: тошнота, сухость во рту, запоры, сонливость, нарушение аккомодации. Противопоказан приём препарата при печёночной и почечной недостаточности, в период беременности и лактации, при повышенной чувствительности к препарату. Лечение проводится под наблюдением врача-психиатра.
Цефедрин по своей химической структуре близок к эфедрину. Обладает антидепрессивной активностью и по ряду фармакологических показателей близок к трициклическим антидепрессантам. Ингибирования МАО не вызывает, обладает слабой холинолитической активностью. Тимоаналептическое действие сочетается со стимулирующим эффектом. Используется при лечении депрессивных состояний, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью. Лечение начинается с приёма препарата вовнутрь в дозе 0,025 г (25 мг) в два приёма (в первую половину дня). В последующем, в зависимости от состояния и по назначению психиатра, доза препарата может быть увеличена до 200-300 мг в сутки (в отдельных случаях до 400-500 мг/сутки). При достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают. В амбулаторных условиях при поддерживающей терапии принимают по 25-75 мг/сутки. Высшая разовая доза 200 мг, высшая суточная доза 500 мг. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях может отмечаться сухость во рту, запоры, может нарушаться сон и наблюдаться явления возбуждения (поэтомупрепарат не назначается в вечернее время). Противопоказаниями являются заболевания сердца, печёночная и почечная недостаточность, беременность. Препарат не рекомендуют использовать при тревожных и ажитированных депрессивных состояниях. Выпускается в таблетках по 0,025 г (25 мг), в упаковкахпо 50 штук.
Сиднофен – близок по строению к сиднокарбу. Оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и обладает выраженной антидепрессивной активностью. Антидепрессивное действие препарата объясняется его способностью оказывать обратимое ингибирующее действие на активность МАО. Используется в лечении астенических состояний различного происхождения, при вялости, адинамии, подавленности, апатии, обусловленных неврозами, патологической утомляемости, нарколепсии, простых депрессивных состояниях с заторможенностью. Обладает антихолинергической активностью, усиливает действие адреналина и норадреналина, вызывает повышение кровяного давления. Назначается обычно вовнутрь до еды, начиная с дозы 0,005 г (5 мг) один–два раза вдень. По назначению врача доза может быть увеличена на 5 мг через каждые три дня и составить от 0,02 до 0,03 г (20-30 мг в сутки); в особо тяжёлых случаях в условиях стационара до 0,06 г (60 мг). Принимается препарат в первую половину дня, обычно в два приёма. Из побочных явлений может наблюдаться сухость во рту, головные боли, повышение кровяного давления, боли в области сердца, аллергический зуд. В этих случаях дозу необходимо уменьшить или сделать перерыв в приёме препарата. Препарат нельзя применять вместе с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также при тревожных и ажитированных депрессиях. Выпускается в виде таблеток по 0,005 г(5 мг).
Альпразолам (ксанакс, кассадан) – производное триазолобензодиазепина. Не относится прямо к антидепрессантам, но обнаруживает отчётливые тимоаналептические свойства в сочетании с сильным анксиолитическим и умеренным седативным действием. При приёме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации препарата в плазме кровидостигается через 1-2 часа. Период полувыведения из плазмы составляет 12-15часов. Применяется при лечении неглубоких тревожных депрессивных состояний и панических расстройств. Используется обычно в дозе 3-6 мг/сутки. Особой точкой приложения препарата является соматическая или так называемая «немая» тревога, а также панические расстройства, под которыми понимают пароксизмы тревоги с симптомами вегето-диэнцефального криза. Побочные действия крайне редки (может наблюдаться дневная сонливость, вялость, что нужно учитывать при назначении препарата водителям автомобилей и других транспортных средств). При длительном применении наблюдается привыкание к препарату. Показания и противопоказания такие же, как и у других производных бензодиазепинов.
Таким образом, мы познакомили читателей с основными антидепрессантами, которые используются в психиатрической практике. Условно, в зависимости отпреобладания стимулирующего или успокаивающего действия, эти препараты делят на три группы:
Диазепам (валиум, седуксен, сибазон, реланиум) – производное группы диазепинов. Принимается обычно в дозе 5-10 мг на ночь при нарушениях сна, а при наличии тревоги и в дневное время. При оральном приёме полностью всасывается около 75% препарата. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-1,5 часа. Период полувыведения у взрослых составляет 24-72 часа. Побочные действия проявляются слабостью, вялостью, головными болями, дневной сонливостью, кожно-аллергическими реакциями, снижением либидо, иногда может наблюдаться атаксия.
Нитразепам (радедорм, эуноктин, берлидорм, могадон) – одиниз бензодиазепинов, широко используемых в клинической практике. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает выраженным снотворным действием, которое наступает через 30-60 минут после приёма и продолжается в среднем 8 часов. Рекомендуется больным с ночными и ранними утренними пробуждениями и тревогой по утрам. Применяется обычно в дозе 5-10 мг наночь, при наличии утренней тревоги может использоваться и в дневное время. Принимается за 30-40 минут до сна. Если препарат принимается в дневное время, то интервал между приёмом пищи и лекарства должен быть максимально возможным. Из побочных явлений отмечаются: нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций. Может быть чувство усталости по утрам, редко головные боли, сухость во рту, тошнота. Отмечаются также снижение кровяного давления, возможны аллергические реакции.
Клоразепат (транксен) – показан больным с нарушениями сна и тревогой в дневное время. Побочные действия выражены слабо. Обычно применяется в дозе 10-15 мг на ночь, т. к. однократное назначение даёт эффективный сон и уменьшает тревогу на следующий день. Период полувыведения – 24 часа.
Оксазепам (тазепам, нозепам) – также показан для больных с расстройствами сна в сочетании с тревогой в дневное время. Обычно принимается в дозе 20-30 мг на ночь и днём. Период полувыведения препарата – около 10 часов. Максимальная концентрация в крови – через 2 часа после приёма. Побочные действия выражены слабо.
Триазолам (хальцион) – представитель группы триазолодиазепинов. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сон наступает через 10-15 мин после приёма препарата и продолжается 7 часов. Период полувыведения около 3 часов. Показан при нарушениях функции засыпания, менее эффективен при ранних пробуждениях и тревоге в дневное время. Применяют обычнов дозе 0,25 г перед сном. Для пожилых и ослабленных людей доза 0,125 мг. Побочные действия могут проявляться в виде сонливости, головокружения, головной боли, сердцебиения, кожной сыпи, зуда, давления в эпигастрии.
Феназепам – препарат широко используется в клинической практике. Обладает выраженным гипнотическим эффектом. Показан при обсессивно-фобических состояниях, выраженных страхах и тревоге. Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обычно принимается в дозе 1-1,5 мг, можно в два приёма. Период полувыведения до 72 часов. Аккумулируется в организме. Необходимо быть осторожным при его назначении пожилым и ослабленным больным. Побочные действия проявляются в виде сонливости, мышечной слабости, вялости, иногда атаксии. Может наблюдаться головная боль, тошнота, аллергические реакции.
Рогипнол (флунитразепам) обладает выраженным снотворным эффектом. Поэтому назначается непосредственно перед сном. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Действие препарата наблюдается в течение 6-8 часов. Применяется в дозе 1-2 мг на ночь. Побочные действия мало выражены.
Группа бензодиазепинов, или, как их ещё называют, «малых транквилизаторов», обладает хорошо выраженным снотворным, противосудорожным, противотревожным действием. Бензодиазепины можно сочетать с другими лекарственными средствами. Однако это не безвредные успокаивающие препараты,т. к. при их приёме быстро развивается зависимость. Поэтому их назначают на ограниченное время (например, на две–три недели), а затем врач должен определить дальнейшую тактику лечения. Ввиду своего сходства по химической формуле между собой, основное отличие их заключается в силе действия и скорости выведения из организма. При обговаривании с врачом лечебной тактики больной должен сообщить своему врачу о том, какие ситуации могут вызвать у него тревогу, чем она определяется и как проявляется. Пациент должен знать о том, что бензодиазепины, в отличие от антидепрессантов, вызывают ухудшение умственной деятельности.